Ингибитор протонной помпы: список препаратов, механизм действия, отзывы. Ингибиторы протонной помпы: поколения препаратов и их особенности H2 блокаторы и ингибиторы протонной помпы

Так называемые кислотозависимые заболевания включают в себя целый комплекс патологических процессов, протекающих на фоне, под воздействием или при нарушении кислотообразования в желудке. К сожалению, распространенность данных заболеваний в последнее время только увеличивается.

Кислотозависимые заболевания могут проявляться в самом разном возрасте. Такие тяжелые состояния, как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит с эрозиями слизистой оболочки пищевода, встречаются отнюдь не только у взрослых и пожилых больных, но даже и у детей первого года жизни. Ошибочное мнение о том, что у детей младшего возраста соляной кислоты в желудке вырабатывается крайне мало, опроверг еще в середине 1980-х гг. А. В. Мазурин, показав, что даже у новорожденного ребенка вырабатывается достаточное количество концентрированной кислоты. Безусловно, объем и концентрацию кислоты в различных возрастах необходимо оценивать относительно объема желудка и качества пищи, съедаемой человеком, в разные периоды жизни (табл.) .

Избыточное количество соляной кислоты и агрессивных желудочных ферментов является мощным повреждающим фактором слизистой оболочки пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки, что подтверждает постулат, выдвинутый К. Шварцем еще в 1910 г.: «Нет кислоты — нет язвы». К другим факторам агрессии можно отнести различные лекарственные препараты, Helicobacter pylori , нарушение моторики желудочно-кишечного тракта.

В настоящее время под кислотозависимыми заболеваниями подразумевают хронические многофакторные патологические процессы, требующие длительной терапии и повышающие вероятность назначения сопутствующего лечения . Для нейтрализации избыточно образующейся кислоты и лечения собственно самих кислотозависимых заболеваний используют средства, препятствующие образованию кислоты в желудке или способствующие нейтрализации уже образовавшейся кислоты в просвете желудка.

В настоящее время существует три основных группы препаратов, используемых для лечения кислотозависимых состояний.

К первой из них относятся антациды. Однако использование антацидных препаратов не может радикально решить проблему. Антацидные препараты достаточно быстро нейтрализуют кислоту, находящуюся в просвете желудка. Однако препараты этой группы имеют несколько недостатков. В первую очередь — незначительная продолжительность действия. Даже самые длительно действующие препараты «работают» не более 1,5 часов. По этой причине для достижения необходимого эффекта лечение антацидами требует частого назначения больших доз препаратов. Длительное использование антацидов может привести к развитию побочных и нежелательных эффектов. Побочные эффекты применения антацидов могут проявляться банальным нарушением стула с появление запоров или, наоборот, диареи, в зависимости от того, какие по составу антацидные препараты принимал больной — алюминий- или магнийсодержащие. Кроме того, длительное использование антацидов может привести к нарушению минерального баланса в организме с развитием алкалоза. Терапия антацидами не контролирует выработку соляной кислоты и не может использоваться как основной метод лечения кислотозависимых состояний.

К другой группе средств, используемых для лечения кислотозависимых заболеваний, относятся блокаторы Н 2 -рецепторов гистамина. Ингибирование Н 2 -рецепторов гистамина на поверхности париетальной клетки снижает секрецию кислоты. Однако и у этой группы лекарственных средств имеются свои недостатки. Терапевтическая эффективность обеспечивается высоким уровнем препарата в крови, что иногда требует его многократного приема . При использовании блокаторов Н 2 -гистаминовых рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка подавление желудочной секреции достигается воздействием на один тип рецепторов, при этом гиперсекреция соляной кислоты может быть обусловлена стимуляцией других рецепторов, также имеющихся на поверхности клетки, — гастриновых или ацетилхолиновых . Наконец, при использовании этих препаратов может развиться толерантность к ним и появиться синдром «рикошета». Толерантность может развиться уже через два дня после начала лечения , поэтому в настоящее время блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов практически не используют для лечения.

Третья группа препаратов представляет собой ингибиторы протонной помпы (ИПП). ИПП наиболее эффективны для лечения кислотозависимых заболеваний. Они значительно превосходят блокаторы Н 2 -рецепторов гистамина, прокинетики, цитопротекторы и плацебо по своей клинической эффективности и возможности контролировать процессы кислотоподавления. Все современные ИПП (омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, эзомепразол) являются замещенными бензимидазолами, которые отличаются радикалами в пиридиновом и бензимидазольном кольцах. Это слабые основания, накапливающиеся в секреторных канальцах париетальных клеток, где при низких значениях рН они трансформируются в химически активную форму (тетрациклический сульфенамид) и необратимо связываются с Н + /К + -АТФазой (протонной помпой), блокируя активный перенос ионов водорода из межклеточого пространства в выводные канальцы железы. Ее восстановление происходит после встраивания в мембрану секреторных канальцев новых протонных помп, свободных от связи с активным метаболитом ИПП, поэтому продолжительность антисекреторного эффекта определяется скоростью обновления протонных помп, то есть скоростью обновления эпителиальных клеток желудка.

ИПП, действуя на париетальную клетку, контролирует дневную, стимулированную пищей и ночную секреции, ингибирует продукцию соляной кислоты независимо от стимула, воздействующего на рецепторы париетальных клеток, не вызывает развития синдрома «рикошета» и толерантности, быстро подавляет секрецию кислоты. Именно поэтому ИПП позволяют осуществлять 24-часовой контроль за желудочной секрецией и является основным средством для лечения кислотозависимых заболеваний.

Высокая фармакологическая безопасность ИПП обеспечивается избирательностью их накопления в организме и специфичностью взаимодействия с Н + /К + -зависимой АТФазой — протонным насосом париетальной клетки желез желудка. Чем выше избирательность действия лекарственного средства, тем лучше оно переносится пациентом и тем меньшее число нежелательных реакций вызывает. После приема ИПП и их всасывания в тонкой кишке их активная часть — производное бензимидазола — путем диффузии избирательно накапливается в кислой среде секреторных канальцев париетальной клетки. Там происходит протонирование атома азота пиридинового кольца молекулы ИПП и переход в активную форму — сульфенамид, благодаря чему становится возможным связывание с тиоловыми группами цистеина в составе протонной помпы и блокирование этого фермента. Заряженные (протонированные) формы замещенных бензимидазолов концентрируются там, где рН ниже рК, и происходит их протонирование. В живой клетке есть компартменты с кислой средой — лизосомы, нейросекреторные гранулы и эндосомы, где уровень рН составляет 4,5-5,0. При полной стимуляции париетальной клетки рН секреторного канальца достигает 0,8. Таким образом, для избирательного накопления именно в секреторном канальце рК ИПП должен быть ниже 4,5. Концентрация этих препаратов в секреторных канальцах париетальной клетки в 1000 раз превосходит их концентрацию в крови .

При повышении уровня внутрижелудочного рН на фоне приема (особенно длительного и в больших дозах) ИПП развивается гипергастринемия, обусловленная реакцией G-клеток. Кислотная продукция регулируется по механизму отрицательной обратной связи: при сдвиге рН в щелочную сторону происходит активизация гастринпродуцирующих клеток и секреция гастрина, который воздействует и на париетальные клетки непосредственно, и на энтерохромаффиноподобные (ECL) клетки. Гастрин и гистамин, продуцируемый ECL-клетками, служат активирующими стимулами для париетальных клеток — возобновляется кислотная продукция. При назначении ИПП интрагастральный рН находится под лекарственным контролем, а ответная гипергастринемия является ожидаемым эффектом .

Опасна ли длительная гипергастринемия на фоне применения ИПП, особенно в плане развития онкологических процессов? На этот вопрос дали ответ результаты экспериментов, проводимых на крысах при долговременном введении ИПП. Так, было показано существенное увеличение уровня гастрина и возможность возникновения карциноидных опухолей, исходящих из ECL-клеток, причем гиперплазия ECL-клеток зависит от дозы ИПП и от пола животного . В дальнейшем были выделены существенные различия между вероятностью развития опухолей из ECL-клеток в эксперименте на крысах и при применении ИПП у человека: различная подверженность повреждению слизистой оболочки желудка гипергастринемии (в эксперименте гипергастринемия развивается лишь при пожизненном приеме ИПП) и видовая генетическая предрасположенность ECL-клеток крыс к гиперплазии .

В целом, учитывая многолетний опыт использования ИПП в клинической практике, на основании многих метаанализов не было зафиксировано ни одного случая возникновения не только карциноида, но даже предстадий карциноида. Терапия лансопразолом длительностью до 4 лет, омепразолом — до 7 лет не была связана с каким-либо неопластическим или диспластическим процессом в эндокринных или неэндокринных клетках желудка.

Метаболизм практически всех существующих ингибиторов протонной помпы совершается преимущественно в печени цитохромом Р450. В результате конкурентного взаимодействия ИПП и других лекарственных веществ, метаболизм которых проходит также с участием этого цитохрома, прием ИПП может влиять на печеночный метаболизм некоторых лекарственных средств, изменяя их активность. ИПП могут потенциально изменять растворимость других веществ или нарушать их высвобождение из лекарственных форм с рН-зависимой растворимостью. Чем больше препаратов принимает больной, тем выше вероятность взаимодействий между ними . В клинической практике лекарственное взаимодействие с участием замещенных бензимидазолов редко имеет существенное значение, однако рекомендуется тщательно наблюдать за пациентами, одновременно принимающими омепразол и фенитоин или варфарин. Возможно, что лансопразол влияет на метаболизм теофиллина через CYP1A2 .

Данные эпидемиологических исследований и, в частности, исследование МЭГРЕ, проведенное в России, инициированное Центральным научно-исследовательским институтом, свидетельствует, что распространенность ГЭРБ увеличивается с возрастом населения. Если у респондентов до 44 лет количественные признаки ГЭРБ выявляются в 10,8%, то после 60 лет — в 18,8%, при этом у пожилых женщин распространенность ГЭРБ достигает 24%. У больных пожилого возраста, как правило, наблюдается несколько хронических заболеваний. Так, по данным А. А. Машаровой (2008), у 59,3% пожилых больных ГЭРБ выявляется артериальная гипертензия, у 41,1% — ишемическая болезнь сердца (ИБС). А проведенное в Великобритании многоцентровое исследование показало, что из 5453 пациентов с ГЭРБ, наблюдавшихся в 360 лечебных учреждениях, у 20,1% имелась сопутствующая артериальная гипертензия, 16,8% больных страдали артритами, у 13,6% имелась ИБС, у 10% определялись хронические обструктивные заболевания легких, у 8,8% — психические расстройства .

Различными исследователями было проведено немало одно- и мультицентровых исследований, показавших, что люди старше 65 лет, как правило, страдают целым рядом хронических заболеваний и вынуждены принимать ежедневно от 3 до 8 различных лекарственных препаратов . Недавно было обнаружено и исследуется лекарственное взаимодействие ИПП и антиагреганта клопидогреля, широко применяемого при лечении больных ИБС. По сравнению с монотерапией ацетилсалициловой кислотой, ее комбинация с клопидогрелем значительно снижает частоту возникновения рецидивов острого инфаркта миокарда (ОИМ). Для уменьшения риска гастроинтестинальных осложнений больным, получающим такую терапию, назначают ИПП. Поскольку клопидогрель является пролекарством, биоактивация которого опосредована изоферментами цитохрома Р450, в основном CYP2C19, прием ИПП, метаболизируемых этим цитохромом, может снизить активацию и антиагрегантный эффект клопидогреля. В мае 2009 г. на 32-й Ежегодной конференции Общества сердечно-сосудистой ангиографии и вмешательств (Society for Cardiovascular Angiography and Interventions, SCAI) были представлены данные, свидетельствующие, что одновременное использование клопидогреля и ИПП значительно повышает риск возникновения больших неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, к которым относится инфаркт миокарда, инсульт, нестабильная стенокардия, необходимость повторных коронарных вмешательств и коронарная смерть. Такой вывод был сделан по результатам широкомасштабного исследования, проведенного в США при анализе базы данных Medco, оценившего риск осложнений при одновременном приеме ИПП и клопидогреля у больных, перенесших стентирование. Оказалось, что риск возникновения неблагоприятных сердечно-сосудистых осложнений у больных, принимавших ИПП совместно с клопидогрелем (число пациентов (n) = 9862), составил 25%, в то время как у не принимавших ИПП (n = 6828) риск был ниже — 17,9% . В связи с вышесказанным SCAI выпустило официальное заявление, в котором говорится о необходимости дополнительного изучения данной проблемы. Управление по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (Food and Drugs Administration of the United States, FDA) опубликовало сообщение о возможном уменьшении эффекта клопидогреля при приеме ИПП (омепразола) и о нежелательности использовании такой комбинации. В то же время в марте 2009 г. опубликовано популяционное когортное исследование типа «случай-контроль» среди жителей г. Онтарио в возрасте 66 лет и старше, которые начали прием клопидогреля после выписки из больницы после лечения ОИМ (n = 13636). Основную группу составили 734 больных, умерших или повторно госпитализированных с ОИМ в течение 90 дней после выписки из стационара. В группу контроля вошли 2057 больных, которые были соотнесены с основной по возрасту и предсказанной вероятности ранней смерти (в пределах 0,05), определяемой с помощью модели предсказания кардиального риска. Учитывался прием ИПП во время терапии клопидогрелем. В ходе первичного анализа обнаружена существенная связь повторной госпитализации по поводу ОИМ с текущим приемом ИПП (скорректированное отношение шансов (ОШ) 1,27, 95% доверительный интервал (ДИ) 1,03-1,57). Стратифицированный анализ не выявил связи приема пантопразола с повторным ОИМ у больных, получающих клопидогрель (ОШ 1,02, 95% ДИ 0,70-1,47). Напротив, другие ИПП были ассоциированы с повышением риска повторного ОИМ в течение 90 дней после выписки на 40% (ОШ 1,40, 95% ДИ 1,10-1,77). Таким образом, у больных, принимающих клопидогрель после острого инфаркта миокарда, сопутствующий прием ИПП, ингибирующих цито-хром Р450 2С19 (омепразол, лансопразол или рабепразол), связан с повышенным риском повторного ОИМ. Этот эффект, не наблюдаемый при терапии пантопразолом, по-видимому, отражает нарушение метаболической биоактивации клопидогреля. До появления дальнейших данных о клиническом значении лекарственных взаимодействий с клопидогрелем сопутствующую терапию клопидогрелем и ИПП, кроме пантопразола, следует по возможности ограничить. Из всех ИПП пантопразол обладает минимальной аффинностью к ферментам CYP2C19 и CYP3A4 . II фаза биотрансформации заключается в конъюгации с сульфатом и протекает в цитозоле. Потенциал участия пантопразола в лекарственных взаимодействиях ограничен по сравнению с другими ИПП . В опубликованном в июле 2009 г. обзоре литературы о взаимодействии ИПП и клопидегреля (PubMed 1980 г. — январь 2009 г., материалы съезда Американской ассоциации кардиологов (American Heart Association, AHA) 2008 г. и научной сессии SCAI 2009 г.) отмечено, что есть достаточно данных, свидетельствующих, что омепразол имеет значимое лекарственное взаимодействие с клопидогрелем. Относительно взаимодействия с ним других ИПП требуются дальнейшие исследования. При необходимости использования ИПП у больных, принимающих клопидогрель, рекомендовано отдавать предпочтение пантопразолу. В проведенных в ЦНИИГ исследованиях у больных, страдающих ИБС, было отмечено, что среди больных, страдающих ГЭРБ, на фоне приема клопидогреля или варфарина в течение 1 года наблюдений повторные инфаркты отмечались только у тех, которые находились на лечении различными производными омепразола, и ни у одного при фоновой терапии ГЭРБ пантопразолом. Следует, однако, отметить, что эти данные пока еще находятся в процессе обработки и говорить о них с полной уверенностью можно будет только после полного анализа полученных данных.

Таким образом, ИПП являются проверенным, безопасным и достаточно мощным инструментом, стоящим на пути кислотозависимых заболеваний. Пожилым больным с ГЭРБ, нуждающимся в одновременном приеме нескольких лекарственных препаратов на фоне приема ИПП с учетом профиля лекарственного взаимодействия, предпочтение следует отдавать пантопразолу, к примеру, препарату Контролок.

Литература

1. Мазурин А. В. Болезни органов пищеварения у детей. М.: Медицина, 1984. 685 с.
2. Humphries T. J., Merritt G. J. Drug interactions with agents used to treat acid-related diseases // Aliment Pharmacol Ther. 1999; 13 Suppl. 3: 18-26.
3. Onasanwo S. A., Singh N., Olaleye S. B., Palit G. Anti-ulcerogenic and proton pump (H + , K + ATPase) inhibitory activity of Kolaviron from Garcinia kola Heckel in rodents // Indian J Exp Biol. 2011, Jun; 49 (6): 461-468.
4. Wilder-Smith C. H., Halter F., Hackiv W., Merki H. S. pH-feedback controlled infusions of ranitidine are no more effective than fixed-dose infusions in reducing gastric acidity and variability in antisecretory responses // Br. J. clin. Pharmac. 1992, 33, 487-493.
5. Hogan W. J., Dodds W. J. Gastroesophageal reflux disease (reflux esophagitis). Gastrointestinal disease: Pathophysiology, diagnosis, management, 4 th ed (Sleisenger M. N., Fordtran J. S. eds) W. B. Saunders, Philadelphia, 1989, pp. 594-619.
6. Modlin I. M., Sachs G. Acid related diseases. Biology and treatment. Schnetztor-Verlag Gmbh, Konstanz. 1998. P. 126-42.
7. Лапина Т. Л. Безопасность ингибиторов протонной помпы // Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии. 2009, № 4, с. 22-28.
8. Ekman L., Hansson E., Havu N. et al. Toxicological studies on omeprazole // Scand. J. Gastroenterol. 1985. Vol. 20 (Suppl. 108). P. 53-69.
9. Havu N. Enterochromaffin-like cell car-cinoids of gastric mucosa in rats after life-long inhibition of gastric secretion // Digestion. 1986. Vol. 35 (Suppl. 1). P. 42-55.
10. Freston J. W., Borch K., Brand S. J. et al. Effects of hypochlorhydria and hypergastrine-mia on structure and function of gastrointestinal cells: a review and analysis // Dig. Dis. Sci. 1995. Vol. 40 (Suppl). 50 S-62 S.
11. Johnson A. G., Seidemann P., Day R. O. NSAID-related adverse drug interactions with clinical relevance: an update // Int J Clin Pharmacol Ther. 1994; 32: 509-532.
12. Белоусов Ю. Б., Леонова М. В. Основы клинической фармакологии и рациональной фармакотерапии. М.: ОАО Изд-во «Бионика». 2002. С. 254-258.
13. Grass U. Drug interactions with proton pump inhibitors // Der Kassenarzt. 2000, 43, p. 32-39.
14. Johnson et al. // Int J Clin Pharmacol Ther 1994; 32: 509-32. Steward, Cooper. Drugs & Aging 1994; 4: 449-461.
15. Ho P. M., Maddox T. M., Wang L. et al. // JAMA. 2009. Vol. 301, № 9. P. 937-44.
16. Simon W. A. Pantoprazole: which cytochrome P450 isoenzymes are involved in its biotransformation? // Gut. 1995; 37: A1177.
17. Radhofer-Welte S. Pharmacokinetics and metabolism of the proton pump inhibitor pantoprazole in man // Drugs Today. 1999; 35: 765-772.

П. Л. Щербаков, доктор медицинских наук, профессор

ГБУЗ ЦНИИГ ДЗМ, Москва

Для лечения различных кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта необходимо не менее 18 ч в сутки поддерживать постоянный показатель рН желудочного сока. Так, для успешного избавления от , он должно быть свыше 4, для заживания – 3. При эрадикации Н. pylori (бактерий, способствующих развитию гастрита, язвенной болезни и других патологий желудка) необходимо, чтобы рН желудочного сока был свыше 5. Добиваются длительного поддержания необходимой кислотности применением ингибиторов протонной помпы (ИПП). Они наиболее эффективны среди всех лекарств, оказывающих антисекреторное действие.

Какие препараты относятся к ИПП

Ингибиторы протонной помпы - группа лекарственных средств, снижающих кислотность желудочного сока.

В состав желудочного сока входит соляная кислота. Она вырабатывается в самом желудке. В начале париетальные клетки секретируют ионы хлора и калия. Затем с помощью фермента Н+/К+-АТФ-азы ионы калия заменяются протонами водорода. Сложный процесс транспортировки водорода и создания соляной кислоты называется протонной помпой. Чтобы механизм секреции кислоты не начался, применяют специальные антисекреторные препараты.

Ингибиторы протонной помпы (ингибиторы Н+/К+-АТФ-азы) создают ковалентную связь с ферментом, транспортирующим водород, в итоге блокируется секреция соляной кислоты. Обладают таким действием производные бензимидазола:

• Омепразол (Омез, Опразол, Гастрозол, Ультоп);
• Пантопразол (Зованта, Пангастро, Панзол, Пантекс);
• Лансопразол (Ланзап, Нормицид, Ланцерол);
• Рабепразол (Париет, Барол, Разол);
• Эзомепразол (Эзомеалокс, Нексиум, Эсозол);
• Декслансопразол (Дексилант).

Самым первым ИПП, который применяли в клинических целях, был Омепразол. Его синтезировали в 1979 г в Швеции. И в 1988 г новая группа препаратов – ингибиторов протонной помпы – была признана наиболее эффективной для лечения кислотозависимых состояний.

Стали создаваться другие препараты, ингибирующие Н+/К+-АТФ-азу. В 1991 году во Франции был создан Лансопразол, в 1994 г – Пантопразол (Германия), в 1996 г – Рабепразол (Великобритания).

Сейчас в клинической практике используют синтезированный в 2001 г в Швеции изомер Омепразола – Эзомепразол. Этот препарат считается самым эффективным, его биодоступность выше, он на более длительное время уменьшает секрецию соляной кислоты.

Для чего назначают ИПП

ИПП используют для диагностики кислотозависмых состояний. Применяют омепразоловый тест. Регрессия симптомов болезни () проявляется на 3–5 день после приёма 40 мг омепразола. Если этого не происходит, причиной являются другие патологии.

Особенности применения ИПП

Все ИПП – пролекарства. Они действуют не сразу. Сначала под воздействием кислоты они переходят в активную форму – сульфенамид. А уже это вещество блокирует фермент, участвующий в синтезе соляной кислоты. Чтобы лекарство подействовало, следует учитывать особенности ИПП:

1. Чтобы ингибиторы протонной помпы активировались, нужна кислая среда (рН желудочного сока должен быть не выше 4). Поэтому их бесполезно применять в комплексе с другими антисекреторными препаратами.
2. Принимать лекарство надо натощак, за полчаса до завтрака. Пьют его 1 раз в день. Препарат на длительное время ингибирует выработку соляной кислоты в желудке.
3. Все ИПП являются слабыми щелочами. Под влиянием соляной кислоты активная форма бензимидазола превращается в сульфенамид, образующий с Н+/К+-АТФ-азой необратимую связь. Чтобы протонный насос снова начал работать, необходимо обновление молекулы этого фермента. Происходит это на протяжении 30–48 часов. Поэтому ИПП на длительное время устанавливают определённый рН желудочного сока. Уровень кислотности зависит от дозы препарата.
4. ИПП влияют на всасывание некоторых препаратов. Они ускоряют абсорбцию дигоксина, антибиотиков, относящихся к группе макролидов; замедляют всасывание ампициллина, атазанавира, кетоконазола, препаратов железа.
5. После отмены ИПП секреция соляной кислоты восстанавливается через 3–5 дней.

Все ИПП в короткие сроки устраняют такой неприятный симптом, как изжогу. Но не следует при появлении этого признака сразу же бежать в аптеку и покупать Омепразол или его современные аналоги. Обязательно надо пройти полную диагностику и исключить наличие . ИПП маскируют симптоматику этого опасного заболевания, затрудняют раннюю диагностику. А ещё у ингибиторов протонной помпы есть противопоказания к применению, и они могут вызвать побочные эффекты.

Побочное действие ИПП

Один из наиболее эффективных и безопасных препаратов этой группы - рабепразол.

Перед тем как назначить ИПП, врач определяет соотношение польза-вред. Эти препараты не рекомендуют беременным, кормящим, детям до 14 лет. Они категорически противопоказаны при гиперчувствительности к производным бензимидазола.

Приём ИПП иногда вызывает побочные эффекты:

• боль в животе;
• сухость во рту;
• сыпь, зуд;
• головная боль, головокружение;
• сонливость;
• боль в суставах, мышцах;
• слабость.

Так как ИПП уменьшают всасывание солей железа, из-за длительного приёма лекарств может возникнуть .

Большинство побочных эффектов кратковременные и прекращаются после окончания терапевтического курса. Иногда при длительном применении ИПП возникает:

• узелковая гиперплазия клеток слизистой оболочки желудка;
• лекарственный ;
• прогрессирует .

Поэтому перед приёмом препаратов консультация врача обязательна.

Вывод

ИПП эффективно и быстро устраняют изжогу, способствуют скорому рубцеванию язв и даже угнетают рост бактерий, вызывающих гастрит. У них меньше побочных эффектов, и они действуют дольше других антисекреторных препаратов. Но самостоятельно лечиться ими не следует.

При появлении симптомов кислотозависимых состояний (боль под грудиной, изжога, кровотечение из пищевода, желудка) надо пройти диагностику, чтобы выявить причину появления этих признаков. А какие именно нужны исследования, порекомендует гастроэнтеролог. После обследования врач определит целесообразность приёма ингибиторов протонной помпы.

В.В. Никода, Н.Е. Хартукова
Российский научный центр хирургии им. акад. Б.В. Петровского РАМН, Москва

Профилактика и лечение стрессовых язв и желудочно-кишечных кровотечений — одна из важных задач в практике анестезиолога-реаниматолога. Группа ингибиторов протонной помпы (ИПП) представлена препаратами, которые различаются по фармакокинетическим показателям, лекарственным формам, пути метаболизма и спектру взаимодействия с другими лекарственными средствами. Пантопразол (Контролок) — представитель группы ИПП с доказанной эффективностью — имеет лекарственную форму для парентерального введения (внутривенные болюсные инъекции, капельные и длительные постоянные инфузии) и обладает самым низким потенциалом взаимодействия с другими лекарственными средствами, что позволяет применять его у больных, находящихся в отделениях интенсивной терапии и реанимации (ОИТР) .

Одной из важных задач ОИТР являются профилактика и лечение острых эрозий и язв желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК), обусловленных стрессовым повреждением, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК), приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) . Сепсис, шок различной этиологии, обширная травма или ожоги, синдром полиорганной дисфункции, дыхательная недостаточность и проведение длительной (>48 часов) искусственной вентиляции легких (ИВЛ), коагулопатия являются факторами риска развития стрессовых эрозивно-язвенных повреждений ЖКТ (стрессобусловленное повреждение слизистой оболочки ЖКТ, stress-related mucosal damage , стресс-повреждения слизистой оболочки желудка ). К группе высокого риска относят больных с черепно-мозговой травмой, тетраплегией, анамнезом язвенной болезни; пациентов, принимающих лекарственные средства с ульцерогенным действием на ЖКТ (НПВП, кортикостероиды). Стресс-повреждения слизистой оболочки желудка возникают в 75-100% случаев в течение первых суток после поступления больного в ОИТР . Клиническая картина массивного ЖКК, которое сопровождается нестабильной гемодинамикой, анемией, необходимостью в гемотрансфузии, развивается у 3,5% больных, находящихся на длительной ИВЛ . В комплексe интенсивной терапии у таких пациентов используют антацидные средства и гастропротекторы, блокаторы H 2 -гистаминовых рецепторов (H 2 -блокаторы) или ингибиторы протонной помпы (ИПП) .

Острые ЖКК как осложнение язвенной болезни желудка и ДПК составляют 20-60% от всех кровотечений из верхних отделов ЖКТ , их летальность составляет 6-14% . Эндоскопическое исследование с проведением гемостаза является стандартом лечения больных с ЖКК. Повторные эпизоды кровотечения, возникающие в 4-30% случаев после эндоскопического гемостаза, обусловливают высокую летальность .

В исследованиях in vitro показано, что образование кровяного сгустка происходит эффективнее, а его растворение протеолитическими ферментами замедляется в условиях высоких значений рН . Пепсин растворяет тромбы, находящиеся на поверхности кратера язвы, и его активность является рН-зависимой . Кроме того, in vitro функция тромбоцитов существенно нарушается при низких значениях pH . Не менее важным патофизиологическим фактором в развитии острых язв ЖКТ и ЖКК считается общее время (при 24-часовой pH-метрии), в период которого pH внутри желудка регистрируется на уровне выше 4. Увеличение этого интервала сопровождается снижением частоты случаев повреждения слизистой оболочки ЖКТ и частоты ЖКК .

Своевременная диагностика и проведение профилактики рецидива кровотечений входят в компетенцию врача ОРИТ. К группе препаратов, позволяющих поддерживать рН внутри желудка в необходимом интервале значений и демонстрирующих высокую клиническую эффективность в зарубежных и отечественных исследованиях , относят ИПП. По данным систематических обзоров Leontiadis G.I. , эффективность группы ИПП в лечении и профилактике острых ЖКК, обусловленных язвенным поражением желудка и ДПК, превышает таковую плацебо и группы H 2 -блокаторов.

В последние годы прослеживается рост частоты ЖКК, связанных с применением НПВП . Такие осложнения, как ЖКК и прободная язва, при их использовании регистрируются в 1-4% случаев , а летальность больных, госпитализированных по поводу ЖКК, вызванных приемом НПВП, составляет 5-10% . К факторам, повышающим риск возникновения осложнений, обусловленных НПВП, относят: наличие в анамнезе гастродуоденальных язв или кровотечений; возраст 65 лет и старше; длительный прием высоких доз НПВП; одновременный прием кортикостероидов или антикоагулянтов, а также тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, почек, печени, сахарный диабет . Возможно, что наследственные нарушения активности изоформы цитохрома P450 СYP2С9 также могут рассматриваться в качестве фактора риска развития серьезных нежелательных явлений у пациентов, принимающих НПВП .

Предупреждение НПВП-гастропатии и ее осложнений предполагает тщательный учет показаний и противопоказаний к назначению НПВП, профилактическое применение антисекреторных препаратов . ИПП являются препаратами выбора в лечении язв, вызванных приемом НПВП. Для профилактики развития повреждений ЖКТ прием ИПП рекомендуется пациентам, длительно принимающим НПВП и имеющим факторы риска, способные привести к массивным и рецидивирующим ЖКК .

Цель данного обзора — рассмотрение и обсуждение клинических аспектов применения основных групп препаратов, используемых для профилактики и лечения эрозивно-язвенных повреждений ЖКТ и ЖКК у больных, находящихся в ОИТР.

Антациды — препараты, снижающие кислотность путем химического взаимодействия с соляной кислотой в желудке, — не влияют на секрецию соляной кислоты. Антациды должны приниматься с интервалом не менее 1-2 часов, а эффективность их дозы зависит от pH желудочного содержимого, что требует мониторинга этого параметра и коррекции вводимой дозы. Лекарственные формы антацидов предназначены только для приема внутрь. К их побочным эффектам относятся: нарушение водно-электролитного баланса, развитие диареи, окклюзия назогастрального зонда. Антацидные препараты влияют на абсорбцию значительного числа лекарственных средств (в т.ч. ингибиторы АПФ, фторхинолоны, противоэпилептические препараты, непрямые антикоагулянты, НПВП, сердечные гликозиды). В настоящее время антациды не получили широкого применения у больных, находящихся в ОИТР.

Препараты с гастропротективным эффектом (например сукральфат) выпускаются только для приема внутрь, что лимитирует их назначение больным реанимационного профиля (недоступен энтеральный путь введения). Сукральфат, являясь комплексом гидроксида алюминия и октасульфата сахарозы, растворяется в кислой среде, формируя защитную полимерную пастообразную массу. Препарат менее эффективен при повышении рН желудочного сока выше 4, например во время энтерального питания или назначения антисекреторных препаратов. Отдельными исследователями отмечено развитие аспирационной пневмонии, которую авторы связывают с применением сукральфата . К побочным эффектам сукральфата относятся: запор, окклюзия назогастрального зонда, накопление алюминия в организме, гипофосфатемия. Следует учитывать, что отдельные лекарственные средства взаимодействуют с сукральфатом, результатом чего является снижение их эффективности (дигоксин, непрямые антикоагулянты, фторхинолоны, антациды). Помимо гиперчувствительности к сукральфату, другими противопоказаниями к его назначению являются непроходимость ЖКТ, ЖКК, тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Рандомизированные плацебо-контролируемые исследования демонстрируют эффективность H 2 -блокаторов в снижении риска и тяжести ЖКК у больных, находящихся в ОИТР . Одним из недостатков препаратов этой группы является их способность вызывать тахифилаксию при постоянной внутривенной инфузии, что затрудняет проведение эффективной терапии — обеспечение pH желудочного сока выше 4 . В механизме развития тахифилаксии играет роль повышение образования эндогенного гистамина, конкурирующего за H 2 -гистаминовые рецепторы . Появление этого феномена наблюдается в течение 42 часов с момента начала терапии H 2 -блокаторами , и коррекция внутрижелудочной pH может оказаться недостаточно эффективной, несмотря на применение препарата в значительных дозах . Другим недостатком H 2 -блокаторов является отсутствие ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты, вызванную повышением вагусного тонуса, что делает их менее эффективными у больных с черепно-мозговой травмой или после нейрохирургических вмешательств. Наиболее частым побочным эффектом H 2 -блокаторов являются: головная боль, диспепсия, диарея. Более редко отмечено возникновение тромбоцитопении, аритмии, гипотензии. Антагонисты H 2 -гистаминовых рецепторов выделяются почками, поэтому их дозу следует корректировать у пациентов со сниженным клиренсом креатинина. H 2 -блокаторы взаимодействуют с широким спектром лекарственных средств (опиоидные анальгетики, анксиолитики, снотворные, нейролептики, антиаритмические препараты). Фамотидин и низатидин участвуют в лекарственных взаимодействиях в меньшей степени, чем остальные представители группы H 2 -блокаторов .

Антациды, сукральфат и H 2 -блокаторы снижают риск ЖКК по сравнению с плацебо . Еще десять лет назад в руководствах по профилактике острых язв ЖКТ и развития ЖКК рекомендовалось применение антацидных средств и H 2 -блокаторов , причем последние и сегодня широко используются с этой целью в ОИТР. В международном руководстве по лечению больных тяжелым сепсисом или с септическим шоком (2008) рекомендуется профилактика острых язв (stress ulcer prophylaxis) с применением H 2 -блокаторов (уровень 1А) или ИПП (уровень 1B). При назначении терапии необходимо принимать во внимание способность антисекреторных препаратов повышать pH в желудке и потенциальную угрозу развития ИВЛ-ассоциированной пневмонии .

Среди всех антисекреторных препаратов ингибиторы протонной помпы (эзомепразол, пантопразол, омепразол, лансопразол и рабепразол) наиболее эффективно снижают продукцию соляной кислоты, обеспечивают более быстрое заживление повреждений пищевода, желудка и ДПК, чем H 2 -блокаторы рецепторов . В настоящее время ИПП являются предпочтительным средством лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка и ДПК, синдрома Золлингера-Эллисона, а также входят в состав 3-компонентой схемы терапии для эрадикации H. pylori .

Препараты этой группы дозозависимо подавляют базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты путем угнетения Н + /К + -АТФазы - протонного насоса париетальной клетки . Согласно Metz D.C. (2000), ИПП относится к препаратам выбора в лечении большинства желудочно-кишечных заболеваний, связанных с избыточной продукцией кислоты . Преимущества ИПП перед H 2 -блокаторами обусловлены отсутствием способности вызывать тахифилаксию . Это позволяет рассматривать ИПП как препараты с лучшей предсказуемостью эффекта, обеспечивающие более точный контроль pH, чем H 2 -блокаторы . Возможность надежного подавления секреции соляной кислоты является обоснованием применения ИПП для профилактики и лечения острых эрозивно-язвенных повреждений ЖКТ в условиях ОИТР. Доказана способность ИПП надежно повышать и поддерживать внутрижелудочный уровень pH на уровне не менее 4 у больных, находящихся в ОИТР, во время проведения ИВЛ и в послеоперационном периоде .

В сравнительных исследованиях при применении ИПП продемонстрировано более выраженное повышение внутрижелудочного рН, чем при использовании H 2 -блокаторов . В мета-анализе Leontiadis G.I. и соавт. (2006), включавшем 24 рандомизированных контролируемых исследования (n=4373), показано, что у пациентов с ЖКК, обусловленными язвенными поражениями ЖКТ, терапия ИПП снижает частоту их рецидива эффективнее плацебо и H 2 -блокаторов. Кроме того, авторы отмечают снижение частоты хирургических вмешательств среди больных, получавших ИПП . В мета-анализе, однако, не получено доказательств, что назначение ИПП снижает летальность по сравнению с применением других антисекреторных средств.

Какие свойства ИПП необходимо учитывать при выборе препарата из этой группы для профилактики и лечения острых эрозивно-язвенных повреждений ЖКТ в условиях ОИТР? Очевидно, что ИПП должен обладать доказанной способностью повышать внутрижелудочный pH, обеспечивать надежный клинический эффект, иметь благоприятный профиль безопасности и характеризоваться незначительным взаимодействием с другими лекарственными средствами. Важными особенностями препарата, о которых необходимо помнить при выборе ИПП, являются спектр лекарственных форм (внутривенная, для приема внутрь перорально или через назогастральный зонд) и фармакокинетические свойства, позволяющие применять его у пациентов с полиорганной дисфункцией (почечной и печеночной). Внутривенные формы существуют у омепразола, пантопразола, эзомепразола и лансопразола, причем для первых трех ИПП они зарегистрированы в РФ.

Пантопразол, в отличие от омепразола и эзомепразола , не аккумулируется в организме после приема повторных доз. Показатели фармакокинетики (площадь под кривой концентрация-время - 5,35 мг×ч/л, максимальная концентрация в плазме крови - 5,26 мг/л, период полувыведения - 1,11 часа) после внутривенного введения пантопразола (Контролок) в дозе 30 мг/сут в течение 5 дней оказались сравнимыми с таковыми, полученными после его однократного внутривенного введения . Фармакокинетика пантопразола (при приеме в дозах от 10 до 80 мг) в сыворотке/плазме крови имела линейный характер и не зависела от пути введения . При применении 20, 40 и 80 мг пантопразола уровень рН в желудке повышался пропорционально дозе препарата . Линейность значений показателей фармакокинетики пантопразола сохраняется даже при его внутривенном введении в дозе 240 мг. Эти фармакокинетические свойства существенно отличаются от выявленных при внутривенном введении омепразола. При повышении дозы последнего в том же диапазоне показатель AUC изменялся непропорционально, а период полувыведения увеличивался уже после однократного внутривенного введения . Нелинейность фармакокинетики омепразола обусловлена его взаимодействием с системой цитохрома Р450 .

У больных пожилого возраста или с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 0,48-14,7 мл/мин) нет необходимости в коррекции дозы пантопразола . После его внутривенного введения в дозе 30 мг/сут в течение 5 дней пациентам с печеночной недостаточностью (класс А и В по Child-Pugh ) значения AUC и период полувыведения увеличивались в 5-6 раз по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев .

Незначительное взаимодействие с другими лекарственными средствами — обязательное условие применения любого препарата в ОИТР . При одновременном приеме нескольких лекарственных средств может заметно измениться их фармакокинетика . Все ИПП подвергаются метаболизму в печени с участием цитохрома Р450, его изоферментов - CYP2С19 и CYP3A4. Взаимодействие отдельных представителей группы ИПП с другими препаратами существенно различается. Пaнтoпразол взаимодействует с меньшим числом лекарств, чем другие ИПП. В частности, он не вступает в клинически значимое взаимодействие с такими препаратами, применяемыми в интенсивной терапии, как антациды, кофеин, метопролол, теофиллин, амоксициллин, кларитромицин, диклофенак, напроксен, диазепам, карбамазепин, дигоксин, нифедепин, варфарин, циклоспорин, такролимус. В то же время, например, омепразол тормозит метаболизм и выведение карбамазепина и диазепама .

Пантопрaзол демонстрирует высокую эффективность в коррекции и поддержании pH внутри желудка на требуемом уровне — как в эксперименте, так и в клинике . Внутривенное введение пантопразола (Контролокa) в дозе 80 мг с последующей его инфузией в течение 24 часов со скоростью 8 мг/ч позволяло поддерживать внутрижелудочный рH на уровне выше 4 в течение 99% 24-часового периода и выше 6 в течение 84% этого времени у 8 здоровых добровольцев . После эндоскопического исследования и гемостаза внутривенное введение пантопразола в дозе 80 мг с последующей постоянной инфузией со скоростью 8 мг/ч в течение 3 суток у 14 пациентов с язвенным поражением желудка и ДПК, осложненным кровотечением, повышало медиану внутрижелудочного pH до 6,3 (мониторинг — более 48 часов) . В этом исследовании медиана относительного времени, в течение которого рН превышала 4, 5 и 6, составляла 97,5; 90,5 и 64,3% соответственно.

В пилотном проспективном рандомизированном исследовании (n=102) Hsu P.I. и соавт. (2004) продемонстрировали более высокую эффективность пантопразола (40 мг в/в, 2 раза в сутки) в профилактике рецидива ЖКК по сравнению с ранитидином (50 мг в/в 3 раза в сутки). После эндоскопической остановки кровотечения и применения пантопразола или ранитидина в качестве адъювантной терапии повторные эпизоды ЖКК возникли у 4 и 16% больных соответственно (р=0,04). Авторы не выявили различий между группами по объему гемотрансфузий, количеству оперативных вмешательств, длительности госпитализации и летальности .

Chahin N.J. и соавт. (2008) провели сравнительное рандомизированное двойное слепое исследование эффективности сочетанного применения эндоскопических инъекций адреналина и внутривенного введения пантопразола или омепразола в лечении 164 пациентов с кровотечениями из верхних отделов ЖКТ.

Критерии исключения из исследования

• массивные кровотечения, требующие неотложного хирургического вмешательства;
• кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода и опухоли.

Схема лечения включала болюсное внутривенное введение одного из сравниваемых ИПП в дозе 80 мг и последующую его инфузию по 8 мг/ч в течение 3 дней. Терапию ИПП начинали через 2 часа после проведения эндоскопического исследования и рандомизации. В группе пантопразола и омепразола частота рецидива ЖКК составила 3,7 и 10,8% соответственно (p=0,022). Не выявлено различий между группами больных в частоте оперативных вмешательств по поводу ЖКК, хотя отсутствие достоверности по этому показателю может быть обусловлено недостаточным количеством больных. В группе пантопразола необходимость в хирургическом вмешательстве возникла в одном случае, в группе омепразола — в четырех. Летальность между группами не различалась. В группе больных, получавших омепразол, отмечена более высокая частота гемотрансфузий: 50 против 25% (p <0,001). Средняя длительность госпитализации в группе пантопразола составила 4,6 суток, в группе омепразола - 7,1 (p <0,001) .

Заслуживает обсуждения вопрос о взаимосвязи применения антисекреторных препаратов и развития нозокомиальной пневмонии (НП) у больных в ОИТР. Существует мнение, что профилактическое назначение препаратов, повышающих pH желудочного секрета, сопровождается повышением потенциального риска развития НП. Однако мета-анализ Cook D.J. и соавт. (1991), включавший 8 рандомизированных контролируемых исследований, показал, что применение препаратов, повышающих pH в желудке, с целью профилактики острых язв ЖКТ не сопровождается ростом частоты возникновения НП по сравнению с наблюдаемой в группах больных, у которых профилактика не проводилась или применялось плацебо . Несколько позже Prodhom G. и соавт. (1994) изучали частоту возникновения НП в рандомизированном контролируемом исследовании у 258 пациентов, у которых ИВЛ проводилась более 24 часов. С целью профилактики острых эрозий и язв ЖКТ пациенты получали антацид (суспензию гидроокиси алюминия и магния) по 20 мл каждые 2 часа, ранитидин в дозе 150 мг в виде постоянной внутривенной инфузии или сукральфат по 6 г/сут. Среди пациентов, которых наблюдали более 4 суток, частота возникновения НП составила 16, 21 и 5% соответственно. Сделан вывод, что профилактика острых эрозий и язв ЖКТ сукральфатом ассоциируется с меньшим риском (p=0,022) развития НП по сравнению с группами, в которых применялись антацид или блокаторы H 2 -гистаминовых рецепторов .

В рандомизированном исследовании, включавшем 1200 пациентов, которым с целью профилактики ЖКК назначали ранитидин или сукральфат, не установлено различий в частоте возникновения НП - 19,1 и 16,2% соответственно . Близкие результаты были получены в отношении ИПП. У пациентов после травм применение ИПП не было сопряжено с повышением риска развития НП по сравнению с использованием H 2 -блокаторов . В рандомизированном контролируемом исследовании Kantorova I. и соавт. (2004) оценивалась эффективность профилактического применения омепразола (40 мг/сут), фамотидина (80 мг/сут), сукральфата (4 г/сут) и плацебо у 287 пациентов с повышенным риском развития острых эрозий и язв ЖКТ (ИВЛ >48 часов, коагулопатия). Частота развития ЖКК у больных перечисленных групп составила соответственно 1, 3, 4 и 1%. ЖКК чаще отмечались у пациентов с коагулопатиями, чем у больных, у которых нарушения функции свертывания крови отсутствовали (10 и 2% соответственно; р=0,006). Частота развития НП, длительность проведения ИВЛ, время пребывания в ОИТР и летальность между группами не различались . Тем не менее, проблема НП при использовании антисекреторной терапии сохраняет актуальность. Мы согласны с мнением Kahn J.M. и соавт. (2006) о необходимости выявления факторов, обосновывающих проведение профилактики острых стрессовых язв с учетом потенциальной угрозы НП . Однако полагаем, что в большинстве случаев у пациентов группы риска решение должно приниматься в пользу проведения профилактики развития острых эрозивно-язвенных осложнений.

Таким образом, профилактика и лечение стрессовых язв и ЖКК — одна из важных задач в практике анестезиолога-реаниматолога. Ведущее место при ее решении отводится антисекреторным препаратам, прежде всего ИПП. Одним из недостатков группы H 2 -блокаторов является быстрое развитие тахифилаксии при их внутривенном введении. Преимуществом представителей группы ИПП по сравнению H 2 -блокаторами является доказанная клиническая эффективность в профилактике и лечении повреждений ЖКТ и ЖКК вследствие более сильного подавления секреции соляной кислоты. Группа ИПП представлена препаратами, которые различаются по фармакокинетическим показателям, лекарственным формам, пути метаболизма и спектру взаимодействий с другими лекарственными средствами (см. таблицу). Пантопразол (Контролок) — представитель группы ИПП с доказанной эффективностью, имеет лекарственную форму для парентерального введения (внутривенные болюсные инъекции, капельные и длительные постоянные инфузии) и обладает самым низким потенциалом взаимодействия с другими лекарствами, что позволяет применять его у больных, находящихся в ОИТР.

Таблица. Фармакологические свойства препаратов, применяемых для профилактики и лечения острых эрозий и язв ЖКТ у больных, находящихся в ОИТР (2).

Характеристика	Сукральфат	Антациды	H 2 -блокаторы	Эзомепразол	Лансопразол	Омепразол	Пантопразол	Рабепразол
Выраженность повышения pH внутри желудка				+++	+++	+++	+++	+++
Переносимость				+++	+++	+++	+++	+++
Применение при синдроме полиорганной дисфункции
Низкий потенциал лекарственного взаимодействия
Способ применения / путь введения
Прием внутрь
Внутривенное введение
Назогастральный зонд						4. Fennerty MB. Pathophysiology of the upper gastrointestinal tract in the critically ill patient: rationale for the therapeutic benefits of acid suppression. Crit Care Med 2002; 30:S351-S355. 5. Cook DJ, Griffith LE, Walter SD, et al. The attributable mortality and length of intensive care unit stay of clinically important gastrointestinal bleeding in critically ill patients. Crit Care 2001; 5:368-75. 6. Leontiadis GI, Sreedharan A, Dorward S, et al. Systematic reviews of the clinical effectiveness and cost effectiveness of proton pump inhibitors in acute upper gastrointestinal bleeding. Health Technol Assess 2007; 11 (51):iii-iv. 1-164. 7. Dellinger RP, Levy MM, Carlet JM, et al. Surviving Sepsis Campaign: international guidelines for management of severe sepsis and septic shock: 2008. Crit Care Med 2008; 36 (1): 1394-96. 8. Di Fiore F, Lecleire S, Merle V, et al. Changes in characteristics and outcome of acute upper gastrointestinal haemorrhage: a comparison of epidemiology and practices between 1996 and 2000 in a multicentre French study. Eur J Gastroenterol Hepatol 2005; 17:641-47. 9. Thomopoulos KC, Vagenas KA, Vagianos CE, et al. Changes in aetiology and clinical outcome of acute upper gastrointestinal bleeding during the last 15 years. Eur J Gastroenterol Hepatol 2004; 16 (2):177-82. 10. Longstreth G.F. Epidemiology of hospitalization for acute upper gastrointestinal hemorrhage: a population-based study. Am J Gastroenterol 1995; 90(2):206-10. 11. Rockall TA. Incidence of and mortality from acute upper gastrointestinal haemorrhage in the United Kingdom. Steering Committee and members of the National Audit of Acute Upper Gastrointestinal Haemorrhage. BMJ 1995; 311 (6999):222-26. 12. Hsu PI, Lo GH, et al. Intravenous pantoprazole versus ranitidine for prevention of rebleeding after endoscopic hemostasis of bleeding peptic ulcers. World J Gastroenterol 2004; 10:3666-69. 13. Green FW, Kaplan MM, Curtis LE, et al. Effect of acid and pepsin on blood coagulation and platelet aggregation. A possible contributor to prolonged astroduodenal mucosal hemorrhage. Gastroenterology 1978; 74:38-43. 14. Patchett SE, Enright H, Afdhal N, et al. Clot lysis by gastric juice: an in vitro study. Gut 1989; 30:1704-07. 15. Patchett SE, O"Donoghue DP. Pharmacological manipulation of gastric juice: thrombelastographic assessment and implications for treatment of gastrointestinal haemorrhage. Gut 1995; 36:358-62. 16. Chaimoff C, Creter D, Djaldetti M. The effect of pH on platelet and coagulation factor activities. Am J Surg 1978; 136:257-59. 17. Aris R, Karlstadt R, Paoletti V, et al. Intermittent intravenous pantoprazole achieves a similar onset time to pH >4,0 in ICU patients as continuous infusion H 2 -receptor antagonist, without tolerance . Am J Gastroenterol 2001;96 (Suppl.):147. 18. Van Rensburg CJ, Thorpe A, Warren B, et al. Intragastric pH in patients with bleeding peptic ulcetation during pantoprazole infusion of 8 mg/hour . Gut 1997;41 (Suppl. 3):A98. 19. Van Rensburg CJ, Thorpe A, Warren B, et al. Intragastric pH in patients with bleeding peptic ulcetation during pantoprazole infusion of 8 mg/hour abstract.Gastroenterology 1997;112 (41 Suppl. 4): A321a. 20. Гостищев В.К., Евсеев М.А. Значение антисекреторной терапии в лечении острых гастродуоденальных язвенных кровотечений//РМЖ.- 2004. - Т. 12. - №24. 21. Leontiadis GI, Sharma VK, Howden CW. Proton pump inhibitor treatment for acute peptic ulcer bleeding. Cochrane Database Syst Rev 2006; (1):CD002094. 22. Singh G, Triadafilopoulos G. Appropriate choice of proton pump inhibitor therapy in the prevention and management of NSAID-related gastrointestinal damage. Int J Clin Pract 2005; 59 (10):1210-17. 23. Hernandez DS, Rodriguez LA. Association between non-steroidal anti-inflammatory drugs and upper gastrointestinal tract bleeding/perforation: an overview of epidemiologic studies published in the 1990s. Arch Intern Med 2000; 160:2093-99. 24. Armstrong CP, Blower AL. Non-steroidal antiinflammatory drugs and life threatening complications of peptic ulceration. Gut 1987; 28:527-32. 25. Wolfe MM, Lichtenstein DR, Singh G. Gastrointestinal toxicity of nonsteroidal anti-inflammatory drugs. N Engl J Med 1999; 340:1888-99. 26. Lanza FL. A guideline for the treatment and prevention of NSAID-induced ulcers. Am J Gastroenterol 1998; 93:2037-46. 27. Martinez C, Blanco G, Ladero J. Genetic predisposition to acute gastrointestinal bleeding after NSAIDs use. Br J Pharmacol 2004; 141:205-08. 28. Ивашкин В.Т., Шептулин А.А. Влияние анальгетиков на слизистую оболочку желудка и состояние печени//Клиническая фармакология и терапия. - 2002. - № 5. - С. 8-11. 29. Smythe MA, Zarowitz BJ. Changing perspectives of stress gastritis prophylaxis. Ann Pharmacother 1994; 28:1073-85. 30. Tryba M, Cook D. Current guidelines on stress ulcer prophylaxis. Drugs 1997; 54:581-96. 31. Cook D, Guyatt G, Marshall J, et al. A comparison of sucralfate and ranitidine for the prevention of upper gastrointestinal bleeding in patients requiring mechanical ventilation. Canadian Critical Care Trials Group. N Engl J Med 1998; 338:791-97. 32. Somberg L, Karlstadt R, Gallagher K, et al. Intravenous pantoprazole rapidly achieves pH greater than 4.0 in ICU patients without development of tolerance . Gastroenterology 2001; 120:A157. 33. Huggins RM, Scates AC, Latour JK. Intravenous proton-pump inhibitors versus Н 2 -antagonists for treatment of GI bleeding. Ann Pharmacother 2003; 37: 433-37. 34. Sandvik AK, Brenna E, Waldum HL. Review article: the pharmacological inhibition of gastric acid secretion - tolerance and rebound. Aliment Pharmacol Ther 1997;11:1013-18. 35. Mathot RA, Geus WP. Pharmacodynamic modeling of the acid inhibitory effect of ranitidine in patients in an intensive care unit during prolonged dosing: characterization of tolerance. Clin Pharmacol Ther 1999; 66: 140-51. 36. Merki HS, Wilder-Smith CH. Do continuous infusions of omeprazole and ranitidine retain their effect with prolonged dosing? Gastroenterology 1994; 106:60-64. 37. Geus WP. Are there indications for intravenous acid-inhibition in the prevention and treatment of upper GI bleeding? Scand J Gastroenterol 2000; 232 (Suppl.):10-20. 39. Chiba N, De Gara CJ, Wilkinson JM, et al. Speed of healing and lower affinity for specific CYP isoenzymes or the symptom relief in grade II to IV gastroesophageal reflux involvement of additional elimination processes. disease: a metaanalysis. Gastroenterology 1997; 112:1798-810. 40. Cheer SM, Prakash A, Faulds D, et al. Pantoprazole: an update of its pharmacological properties and therapeutic use in the among the proton pump inhibitors in terms of management of acid-related disorders. Drugs 2003; 63:101-32. 41. Horn J. The proton-pump inhibitors: similarities and differ - available data indicate that this compound seems to ences. Clin Ther 2000; 22:266-80. 42. Metz DC. Potential uses of intravenous proton pump inhibitors to control gastric acid secretion. Digestion 2000; 62:73-81. 43. Roberts KW, Pitcher WD, Cryer B. Effects of lansoprazole suspension versus continuous intravenous ranitidine on gastric pH of mechanically ventilated intensive care unit patients . Crit Care Med 2000; 28: A185. 44. Morris J, Karlstadt R, Blatcher D, et al. Intermittent intravenous pantoprazole rapidly achieves and maintains gastric pH >4,0 compared with continuous infusion Н 2 -receptor antagonist in intensive care unit patients . Crit Care Med 2001; 29:A147. 45. Laterre PF, Horsmans Y. Intravenous omeprazole in critically ill patients: a randomized, crossover study comparing 40 with 80 mg plus 8 mg/hour on intragastric pH. Crit Care Med 2001; 29: 1931-35. 46. Andersson T, Cederberg C, Heggelund A. The pharmacokinetics of single and repeated once daily dose of 10, 20 and 40 mg omeprazole as enteric coated granules. Drug Invest 1991; 3:45-52. 47. Scott LJ, Dunn CJ, Mallarkey G, et al. Esomeprazole: a review of its use in the management of acid-related disorders in US. Drugs 2002; 62 (7):1091-118. 48. Reill L, et al. Gut 1993a ; 34 (4): F251. 49. Huber R, Hartmann M, Bliesath H, et al. Pharmacokinetics of pantoprazole in man. Int J Clin Pharmacol Ther 1996; 34 (5):185-94. 50. Bliesath H, Huber R, Hartmann M, et al. Dose linearity of the pharmacokinetics of the new H+/K(+)-ATPase inhibitor pantoprazole after single intravenous administration. Int J Clin Pharmacol Ther 1994; 32 (1):44-50. 51. Jansen JB, Lamers CBHW. Scand J Gastroenterol 1990; 25 (Suppl. 178):42-46. 52. Andersson T, Cederberg C, Regardh CG, et al. Pharmacokinetics of various single intravenous and oral doses of omeprazole. Eur J Clin Pharmacol 1990; 39 (2): 195-97. 53. Zech K, Steinijans VW, Huber R, et al. Pharmacokinetics and drug interactions - relevant factors for the choice of a drug. Int J Clin Pharmacol Ther 1996; 34 (Suppl): S3-S6. 54. Jensen J, Gugler R. Inhibition of human liver cytochrome P-450 by omeprazole. Br J Clin Pharmacol 1986; 21 (3):328-30. 55. Blume H, Donath F, Warnke A, et al. Pharmacokinetic Drug Interaction Profiles of Proton Pump Inhibitors. Drug Safety 2006; 29(9):769-84. 56. Brunner G, Luna P, Hartmann M, et al. Optimizing the intragastric pH as supportive therapy in upper GI bleeding. Yale J Biol Med 1996; 69 (3):225-31. 57. Chahin NJ, Melli M, Zaca F. Сравнение эффективности сочетанного применения эндоскопических инъекций и внутривенного введения пантопразола и омепразола в лечении пациентов с кровотечениями из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта//Медицина неотложных состояний. - 2008. - № 1 (14). - С. 116-118. 58. Cook DJ, Laine LA, Guyatt GH, et al. Nosocomial pneumonia and the role of gastric pH. Metaanalysis. Chest 1991; 100 (1):7-13. 59. Prodhom G, Leuenberger P, Koerfer J, et al. Nosocomial pneumonia in mechanically ventilated patients receiving antacid, ranitidine or sucralfate as prophylaxis for stress ulcer. A randomized controlled trial. Ann Intern Med 1994; 120(8):653-62. 60. Mallow S, Rebuck JA, Osler T, et al. Do proton pump inhibitors increase the incidence of nosocomial pneumonia and related infectious complications when compared with histamine-2 receptor antagonists in critically ill trauma patients? Curr Surg 2004;61 (5):452-58. 61. Kantorova I, Svoboda P, Scheer P, et al. Stress ulcer prophylaxis in critically ill patients: a randomized controlled trial. Hepatogastroenterology 2004; 51 (57): 757-61. 62. Kahn JM, Doctor JN, Rubenfeld GD. Stress ulcer prophylaxis in mechanically ventilated patients: integrating evidence and judgment using a decision analysis. Intensive Care Med 2006; 32:1151-58. Источник информации Фарматека. - 2008. - №13 Информация предоставлена компанией Nycomed

Язва, гастрит и некоторые другие заболевания относятся к числу серьезнейших патологий ЖКТ, которые у человека развиваются достаточно редко. Намного чаще отмечаются секреторные проблемы, связанные с выработкой желудочного сока (он может производиться в большом или, наоборот, сниженном объеме). Справиться с такой проблемой помогают ингибиторы протонной помпы, которые также называются блокаторами водородной помпы. О том, как именно они воздействуют на пищеварительную систему, каковы их преимущества и конкретные наименования будет рассказано далее.

Препараты протонной помпы используются для лечения ЖКТ. Попадания в человеческий организм, они проходят желудок, затем тонкую кишку, в которой полностью растворяются. Далее:

• проникают через мембрану в клетки слизистой поверхности желудка, где сосредотачиваются в секреторных канальцах;
• при повышении уровня кислотности компоненты препарата активируются, превращаясь в заряженный тетрациклический сульфенамид;
• он впитывает в себя возникшую в желудке соляную кислоту, изменяет степень ее окисленности (за счет ковалентных связей) и постепенно выводит из организма.

Срок действия лекарственных средств представленного ряда составляет от 30 до 48 часов. Может показаться, что это достаточно длительный срок, однако именно за такой отрезок времени получается полностью нейтрализовать повышенную кислотность желудка, с чем не справляются никакие другие составы. Однако это далеко не все преимущества лекарственных средств, которые заслуживают внимания.

Преимущества данных препаратов

У ИПП имеется внушительный перечень преимуществ. Помимо эффективности воздействия на пищеварительную систему, о чем было сказано ранее, не следует забывать о не менее значительном списке показаний. К таковым относятся:

• кислотозависимые заболевания желудка, 12-перстной кишки и пищевода;
• язвенное поражение желудка и кишечника;
• заболевания, связанные с заражением Хеликобактер пилори;
• хроническая изжога;
• гастродуоденит.

Еще одним фактором является минимальное количество побочных эффектов, например, в сравнении с другими лекарственными средствами. Возникновение подобных реакций возможно лишь в случае применения таблеток или других форм препаратов в количестве, превышающем норму. Таким образом, представленные лекарственные вещества максимально эффективны в борьбе с повышенной желудочной секрецией, а их применение полностью оправдано в силу всех преимуществ.

Список ингибиторов протонной помпы нового поколения

Перечень препаратов включает в себя несколько групп, а именно средства на основе лансопразола, омепразола, пантопразола и других действующих компонентов. Каждая группа препаратов имеет свои особенности применения, преимущества и недостатки. Ознакомьтесь с каждой категорией, чтобы понять, что именно подойдет именно вам.

Средства на основе лансопразола

В первую очередь хотелось бы рассказать о наименованиях, подготовленных на основании лансопразола, потому что они характеризуются наиболее значительной степенью всасываемости.

Акриланз

Данное средство выпускается в виде капсул, в упаковке может присутствовать 10, 20 и 30 таблеток соответственно. Стоимость Акриланза от 240 рублей. Применяется представленное средство в следующих случаях:

• язвенное заболевание 12-перстной кишки и желудка на этапе обострения;
• зрозивно-язвенная форма эзофагита;
• стрессовые язвы пищеварительной системы;
• эрадикация Хеликобактер пилори;
• неязвенная форма диспепсии.

Говоря о последних, обращают внимание на головные боли, повышение или понижение аппетита, реже встречается кашель и более специфические формы проблем с бронхами или легкими. В то же время, Акриланзу характерна высокая степень эффективности в борьбе с представленными ранее заболеваниями. Именно поэтому многие пациенты останавливают свое внимание на нем.

Принимать его рекомендуется внутрь, не разжевывая. Делать это можно вне зависимости от употребления пищи. Например, при язве желудка или ее стрессовой форме речь идет об использовании 30 мг один раз в течение суток, желательно утром. Восстановительный курс составляет от двух до четырех недель.

Отзывы о применении данных таблеток в подавляющем большинстве положительные. Люди, принимавшие Акриланз, отмечают его высокую степень эффективности, максимально мягкое воздействие на организм и умеренную стоимость. Противники же этого средства из категории ИПП жалуются на наличие побочных эффектов, которые оказались лишними в процессе лечения ЖКТ.

Ланцид

Как и Акриланз, Ланцид выпускается в виде капсул. Применяется средство при диспепсическом расстройстве, язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки, а также при синдроме Золлингера-Эллисона. Преимуществом лекарственного средства следует считать мягкое воздействие на пищеварительную систему и минимальное количество побочных эффектов.

В то же время, у Ланцида имеются и определенные недостатки, например, недопустимость применения во время беременности и серьезные ограничения на период грудного вскармливания. Отмечая другие особенности этого препарата протонной помпы, обращают внимание на:

1. Применение средства внутрь, утром, желательно до употребления пищи. Капсулы проглатывают полностью, без предварительного разжевывания.
2. Восстановительный курс с применением Ланцида рассчитан обычно на две-четыре недели. Однако, например, при язвенной патологии терапия может длиться до восьми недель.
3. Важность исключения онкологического заболевания до применения препарата. При раке такое лечение будет просто недопустимо.

Стоимость Ланцида от 300 рублей. Если верить отзывам об этом препарате, его применение легко переносится пациентами. Использование средства до употребления пищи не оказывает отрицательного влияния на процессы переваривания пищи, даже наоборот – улучшает их. Именно поэтому Ланцид ценится многими пациентами с повышенной кислотностью желудка.

Средства на основе омепразола

Лекарства на основе омепразола чаще всего используются для лечения увеличенной степени желудочной секреции. Они характеризуются эффективностью даже при лечении язвенного поражения, а также относительно невысокой стоимостью.

В то же время, это не средства нового поколения, поэтому с каждым годом отмечается спад в процессе их применения, поскольку больные с проблемами ЖКТ переключаются на другие препараты.

Омез

Классическая форма выпуска Омеза – это капсулы, имеющие кишечнорастворимую оболочку. Есть еще один вариант, а именно Омеза Инста, которая производится в виде порошка для последующего приготовления суспензии.

Показания к применению данного представителя препаратов протонной, или водородной помпы многочисленны, а именно:

• профилактика, исключение обострений при язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки;
• присутствие симптоматики рефлюкс-эзофагита;
• гиперсекреция желудка, спровоцированная системными проявлениями масцидоза, аденоматозом;
• исключение Хеликобактер пилори.

Основным недостатком таблеток и порошковой формы следует считать необходимость применения средства в значительных количествах для достижения оптимального восстановительного результата. В связи с этим существует вероятность появления побочных эффектов. В среднем, цена на Омез составляет около 220-250 рублей за 30 капсул, в то время как пять пакетиков обойдутся в 80-90 руб.

Отзывы об этом лекарственном средстве положительные. Однако многие обращают внимание на то, что уже не применяют Омез в качестве основного лечебного средства, а лишь для профилактики. Также еще одним преимуществом средства является допустимость применения для лечения детей и беременных женщин.

Биопразол

Еще одно средство, входящее в ряд протонной помпы, — это Биопразол. Механизм действия в полной мере обусловлен составом данного препарата, именно поэтому он эффективен при таких заболеваниях, как обострение язвенной болезни, рефлюкс-эзофагит, Хеликобактер пилори (в рамках трехфазового лечения). Говоря об особенностях представленного препарата, специалисты обращают внимание на то, что:

1. Капсулы традиционно принимают в утреннее время, разжевывать их не рекомендуется. В то же время, можно запивать незначительным количеством воды прямо перед едой или, например, во время трапезы.
2. Отсутствует взаимодействие с другими антацидами, именно поэтому Биопразол не имеет смысла применять в составе комплексной терапии для исключения изжоги и других патологий.
3. На сегодняшний день это лекарство достаточно сложно найти в аптеке. Его стоимость – не более 50 рублей.

Отзывы о Биопразоле положительные. Отмечают эффективность этого препарата, его безвредность для печени и других внутренних органов даже на фоне частого применения. В то ж время, имеются и определенные недостатки, например, значительный перечень противопоказаний. Именно поэтому перед началом использования Биопразола рекомендуется проконсультироваться с гастроэнтерологом.

На основе пантопразола

Представленная протонная группа ингибиторов насоса характеризуется определенной особенностью, а именно бережное воздействие на слизистую поверхность желудка. В связи с этим восстановительный курс может оказаться длительным, что позволит исключить возможные рецидивы.

Контролок

Представленное средство выпускается в двух формах, а именно в виде таблеток и в качестве порошка. Показаниями к применению являются такие диагнозы, как язва и эрозивный гастрит, ГЭРБ, распространение Хеликобактер пилори, а также терапия и профилактика в отношении стрессовых язв.

В зависимости от конкретной формы выпуска алгоритм применения препарата будет различаться : таблетки используют курсом по семь и более дней, по одной единице, запивая водой вне зависимости от употребления пищи. Порошок же используется перорально (при невозможности такого применения — внутривенно), не более 40 мг в сутки.

Говоря о характеристиках Контролока, обращают внимание на возможность применения во время беременности, а также при грудном вскармливании. Однако терапия должна осуществляться максимально бережно. Недостатком состава является значительное количество побочных эффектов, а также низкое лекарственное взаимодействие. В связи с этим Контролок не может применяться для синхронного лечения полиорганной недостаточности. Стоимость таблеток составляет от 350 рублей, порошка – от 400 руб.

В соответствии с отзывами применение данного препарата протонной помпы позволяет добиться пусть и не самого быстрого, но устойчивого терапевтического результата. Отдельного внимания заслуживает возможность применения в качестве профилактического средства в минимальных дозировках. Для того же, чтобы исключить побочные реакции, важно следовать указаниям гастроэнтеролога.

Нольпаза

Данный препарат выпускают в двух дозировках, а именно 20 и 40 мг. Одной из особенностей средства являются недопустимость применения несовершеннолетними, а именно до достижения 18-летнего возраста. Использовать Нольпазу обычно рекомендуют один раз в сутки, лучше всего в утреннее время. Говоря о показаниях к применению данного, препарата, обращают внимание на:

• ГЭРБ и ее симптомы – изжога, болезненные ощущения при глотании, выделение кислых примесей после употребления пищи;
• эрозивные и язвенные поражения желудка, а также 12-перстной кишки;
• эрадикацию Хеликобактер – как правило, в комбинации с двумя типами антибиотиков;
• синдромы, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Недостатком Нольпазы называют невозможность применения при определенных формах дефицита витаминов, например, В12, а также необходимость постоянного наблюдения у врача при систематическом использовании средства. В то же время, данный препарат может быть частью лечения при почечной и печеночной недостаточности, что является огромным плюсом. Стоимость средства – от 200 рублей.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) на современном фармацевтическом рынке выделяют в виде капсул или таблеток. Эти лекарственные препараты можно употреблять только по назначению лечащего врача. Подробнее о медикаментозных средствах вы узнаете из нашей статьи.

Патологии слизистой оболочки желудка, которые возникли из-за нарушений кислотности желудочного сока, лечат с помощью ингибиторов протонной помпы. Препараты данной группы назначаются при различных заболеваниях желудка (язва, гастрит, гастродуоденит, рефлюкс-эзофагит, эрозии пищевода и др.), их действие направлено на снижение выработки желудочного сока.

Кроме того, ингибиторы протонного насоса обязательно применяются в комплексной терапии с антибактериальными препаратами для эрадикации бактерии Helicobacter Pylori, а также в случае систематического приема лекарств, негативно влияющих на работу желудка и кишечника.

Как работают препараты

Медикаментозный препарат употребляют внутрь, запивая достаточным количеством воды. Действующее вещество препарата попадает в кишечник, после чего происходит всасывание в кровь. Далее активное вещество препарата проникает в слизистую оболочку желудка.

Следует отметить, что в первые дни после начала приема ингибиторов протонной помпы пациент не замечает каких-либо изменений в положительную сторону. В первую очередь это связано с тем, что данные таблетки обладают накопительным эффектом, то есть начинают работать в полную силу после того, как в секреции желудочного сока накопится достаточное количество активного вещества.

Данные медикаментозные средства применяются в комплексном лечении с пробиотиками, ферментными и антацидными препаратами, иногда с антибиотиками.

В основном, ингибиторы протонной помпы направлены на снижение соляной кислоты, что необходимо при лечении язвы. Дело в том, что при повышенной кислотности желудочного сока язва желудка или двенадцатиперстной кишки прогрессирует. Понижение кислотности необходимо для того, чтобы ускорить процесс заживления язвочек в желудке. Кроме того, данные средства назначают при хронических заболеваниях ЖКТ в качестве профилактики обострений дважды в год.

Показания к применению

Врач-гастроэнтеролог назначает протонные ингибиторы в том случае, если патология желудка вызвана изменением уровня кислотности желудочного сока. Такая особенность обычно встречается при следующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта:

• хроническая изжога;
• гастриты различной этиологии;
• гастродуоденит;
• наличие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Несмотря на то, что ингибиторы протонной помпы очень редко вызывают побочные действия, имеют минимальный список противопоказаний, - данный препарат рекомендовано употреблять только по назначению врача.

В случае если ваш диагноз не подтвержден специалистом, подобного рода самолечение может привести к необратимым последствиям.

Противопоказания к приему

Ингибиторы протонного насоса имеют стандартный список противопоказаний:

• В официальной аннотации к ИПП говорится о том, что прием средств категорически не рекомендован женщинам, вынашивающим ребенка, а также при кормлении ребенка грудью.
• Нельзя лечить желудок с помощью данных препаратов детям, которые не достигли 12 лет.
• Также в списке противопоказаний имеется строка, где говорится об индивидуальной непереносимости действующего вещества. В таком случае врач меняет таблетки на аналогичные.

Несмотря на рекомендации производителя, в некоторых случаях врач может назначить прием таблеток при беременности и кормлении. Обычно это случается в крайних случаях, когда другого выхода для женщины «в положении» не существует.

Возможные побочные действия

Для каждой группы блокаторов характерны индивидуальные побочные эффекты. Следует отметить, что встречаются они довольно-таки редко. Рассмотрим основные из них:

• тошнота;
• потеря аппетита;
• головная боль;
• запор или понос;
• рвота;
• болевые ощущения в желудке;
• аллергическая реакция в виде сыпи на коже.

Эффективные ИПП

Ингибиторы протонной помпы можно условно разделить на пять групп. Их отличием является действующее вещество и его количество. В зависимости от активного компонента может изменяться схема приема, курс лечения или дозировка лекарства. Все существующие виды ингибиторов направлены на снижение выработки желудочного сока. Рассмотрим перечень наиболее эффективных препаратов.

Действующее вещество и его дозировку назначает лечащий врач в зависимости от вида заболевания, степени его тяжести, симптомов и противопоказаний у пациента.

Препараты на основе лансопразола

Отличием данной группы является высокая всасываемость. К таким средствам относятся: Ланзап, Геликол, Лансопрол, Ланзоптол, Ланпро, Лансет, Лансодин и другие.

Остановимся подробнее на наиболее популярных медикаментах на основе лансопразола:

• Акриланз . Препарат выпускается в форме капсул. В упаковке содержится 30 мг действующего вещества. В одном блистере имеется 10 таблеток. Производитель выпускает препарат в упаковках по 10, 20 или 30 капсул. Согласно официальной аннотации, медикаментозное средство рекомендовано пить однократно в сутки. В зависимости от тяжести заболевания, схема приема и курс лечения может быть скорректирован лечащим врачом.
• Ланцид . Средство для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта, выпускаемое в капсулах. В составе одной капсулы содержится 15 мг активного компонента. Дозировка препарата рассчитана на однократный прием. При серьезных заболеваниях доктор может увеличить дозировку.
• Эпикур . В составе каждой капсулы этого ингибитора протонного насоса содержится 30 мг действующего вещества. В одной упаковке имеется 10 капсул. Способ приема и дозы ничем не отличается от вышеперечисленных средств-аналогов.

Лекарства на основе омепразола

На сегодняшний день наиболее популярное средство, которое назначают при повышенной секреции желудочного сока, а также при наличии язвы желудка. Многие исследования доказали эффективность данного лекарства. Лекарства с данным действующим веществом имеют преимущество - низкая стоимость.

Выделяют такие таблетки с действующим веществом «омепразол»: Гастрозол, Демепразол, Ультоп, Ортанол, Хелицид и т. д.

Рассмотрим некоторые названия данных ингибиторов протонной помпы:

• Омез . Капсулы нового поколения содержат немного больше действующего вещества, по сравнению с препаратами на основе лансопразола. В одной капсуле - 40 мг активного компонента. Применяют однократно в сутки. Данной дозировки вполне достаточно для угнетения выработки кислоты в дневное и ночное время суток. Курс лечения определяет лечащий врач.
• Биопразол . В одной капсуле имеется 20 мг действующего вещества. Ингибитор протонного насоса эффективно снижает кислотную продукцию. В сутки необходимо выпить всего лишь одну капсулу.
• Омезол . Ингибитор протонного насоса способствует угнетению выработки соляной кислоты. В составе одной таблетки содержится 40 мг активного компонента. Принимать по одной капсуле в день. В некоторых случаях врач рекомендует принимать препарат дважды.
• Лосек . В одной капсуле - 30 мг действующего вещества.

Следует отметить, что ингибиторы протонного насоса на основе омепразола являются устаревшими и на сегодняшний день применяются довольно-таки редко в качестве терапии заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Медикаменты на основе пантопразола

Протонная группа имеет некоторую особенность - они бережно влияют на слизистую оболочку желудка. По этой причине курс лечения может быть длительным, для того чтобы избежать возможных рецидивов.

К данной группе относятся: Аспан, Проксиум, Санпраз, Панум, Пулореф, Ультера, Пантаз и др.

Остановимся подробнее на некоторых медикаментах на основе пантопразола:

• Контролок . Ингибитор выпускается в таблетированной форме. В одной капсуле может содержаться 20 или 40 мг активного компонента. В зависимости от диагноза способ применения и дозы могут отличаться.
• Нольпаза . Выпускают в дозировке по 20 и 40 мг. Особенность данного препарата - его прием запрещен до 18-летнего возраста. Употребляют его один раз в день, предпочтительнее с утра.
• Ультера . Ингибитор протонного насоса является аналогом Нольпазы. Дозировка и способ приема идентичны.

После окончательного выздоровления медикаменты могут быть назначены в качестве профилактики.

Препараты на основе рабепразола

Средства данной группы эффективно справляются с поставленной задачей.

Среди медикаментов на основе рабепразола выделяют: Золиспан, Онтайм, Париет и т. д.

Опишем подробно действие некоторых лекарств на основе рабепразола:

• Берета . Ингибитор протонной помпы содержит 20 или 40 мг активного компонента. Лекарство назначают однократно или двукратно в сутки, в зависимости от цели терапии.
• Зульбекс . Выпускается в форме таблеток, в составе имеется 20 мг активного вещества. Препарат часто назначают для лечения язвы. Для эффективного лечения достаточно однократного приема средства, предпочтительнее в утреннее время.
• Рабелок . Нередко назначают в качестве профилактики развития язвенного заболевания желудка или двенадцатиперстной кишки. Содержится всего лишь 15 мг активного компонента.

Чаще всего таблетки или капсулы на основе рабепразола назначают при наличии язвы желудка.

Лекарства на основе эзомепразола

Особенностью данной группы является то, что активные компоненты средств долгое время остаются в организме человека. По этой причине врачи обычно назначают минимальную дозировку однократно в сутки.

К средствам этой группы относятся: Нео-Зекст, Эзомепразол Канон и др.

Самые популярные медикаменты на основе эзомепразола следующие:

• Нексиум . Основным показанием для лечения является гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Выпускается в дозировке 20 мг. Недостатком данного средства является достаточно высокая цена. Одна упаковка стоит около 1500 рублей.
• Эманера . Назначают дважды в сутки. Содержит 20 мг действующего вещества. На основе отзывов потребителей можно сделать вывод, что средство имеет хорошую эффективность, но довольно высокую стоимость.

В зависимости от тяжести недуга дозировка может варьироваться.

На сегодняшний день медики и пациенты отдают предпочтение препаратам на основе лансопразола и пантопразола. Данная группа очень редко вызывает побочные эффекты и подходит практически для каждого человека. К тому же, курс лечения капсулами на основе этих действующих веществ значительно короче. Помните, что любой ингибитор протонной помпы должен быть назначен только лечащим врачом после диагностического обследования.